製品・サービス紹介

Cardiac Safety Simulator

心室性不整脈リスクに関する潜在的な生物学的決定因子の詳細評価の早期実施を促進します。

薬物の心毒性は、医薬品開発の失敗および撤退の主な原因の1つです。ICHガイドラインE14によると、全身に適用される全ての薬物にthorough QT試験を実施して、supratherapeutic doseでの健常ボランティアにおけるQTc延長について調査する必要があります。近年では、企業が、hERG阻害を示す候補薬物については、臨床プロファイルの予備的評価すら行わずに一律で終了させているため、多数の医薬品開発が不必要に中止されている可能性があります。

Cardiac Safety Simulatorでは、in vitroデータに基づいた薬物の心室性不整脈リスクの早期評価がサポートされているため、この課題を克服する手助けとなりえます。Cardiac Safety Simulatorでは、心筋細胞ベースの心臓モデルと、メカニスティックPBPKモデルおよびシミュレーションをSimcyp Simulatorを通じて統合することにより。in vivoにおける効果をシミュレーションするために得られるin vitroデータを用いて、心臓に対する薬物の作用を予測します。

薬物によって誘発された心臓のイオン電流阻害データを、in vivoの暴露量の予測値と組み合わせて活用されることによって、以下の過程を通じて、潜在的心室性リスクに影響する因子の詳細な評価が促進されます。

  • 心臓イオンチャネルの阻害を考慮することによる、心室性不整脈性の評価。
  • 患者背景、生理学および遺伝学的因子の影響の評価。
  • 多剤併用が心室のイオン電流およびシミュレーションされたECGに与える影響の評価。

主な利点

  • Simcyp Simulatorに緊密に統合されているため、in vivoの薬物暴露をin vitroデータから予測できます。
  • 多重イオンチャネル阻害(カリウム、ナトリウム、カルシウム)を把握できます。
  • 母集団変動を予測できます。
  • 疾病および遺伝子型が与え得る影響を評価できます。
  • QT、QTcおよびQRSといったエンドポイントに関するECGを予測できます。
  • イオンチャネルレベルで相互作用する最大5種の化学種(薬物、代謝物、生体異物)を、同時に評価できます。
%d人のブロガーが「いいね」をつけました。